mai 2001 > le Celebrex® (célécoxib) de Pharmacia et Pfizer

Composition / Forme pharmaceutique / Indications thérapeutiques / Posologie et mode d'administration / Contre-indications / Mises en garde / Interactions médicamenteuses / Grossesse et allaitement / Effets indésirables / Surdosage / Propriétés pharmacodynamiques / Pharmacocinétique / Présentation et conditions de délivrance / Titulaire de l'AMM Ce mois-ci le Celebrex (célécoxib), molécule des laboratoires Pharmacia & Upjohn et Pfizer. Une des molécules les plus innovantes de l'année 2000 certainement promise à un grand avenir commercial. L'AMM limitée, pour le moment, au traitement de l'arthrose et de la polyarthrite rhumatoïde devrait s'élargir à l'avenir pour couvrir toutes les pathologies traitées par les anti-inflammatoire non stéroïdiens actuels. Premier représentant des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2 ou coxib, enzyme induite dans les foyers inflammatoires, le Celebrex promet la même efficacité que les anti-inflammatoires non stéroïdiens avec les effets indésirables, en particulier gastriques, en moins. Mais seul l'avenir et le nombre croissant de patients traités pourra venir cofirmer l'intérêt des coxibs par rapport aux anti-inflammatoires "classiques". Composition Célécoxib Forme Pharmaceutique Celebrex® 200 mg Boîtes de 30 et 100 gélules 200 mg de célécoxib Indications thérapeutiques Soulagement des symptômes dans le traitement de l'arthrose ou de la polyarthrite rhumatoïde. Posologie et mode d'adminstration / Arthrose : la dose journalière usuelle recommandée est de 200 mg répartie en une ou deux prises et si besoin, 200 mg, 2 fois par jour. Polyarthrite rhumatoïde: la dose journalière recommandée est de 200 à 400 mg répartie en 2 prises. La dose journalière maximale recommandée est de 400 mg. Celebrex® peut être pris pendant ou en dehors des repas. CTJ : 7,70 F à 15,39 F. Différences ethniques, sujet âgé, insuffisance hépatique et insuffisance rénale : (*). Enfants : le célécoxib n'est pas indiqué chez l'enfant. Contre-indications - Grossesse et femmes en âge de procréer, en l'absence d'une contraception efficace (Voir "Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi"). Dans les deux espèces animales étudiées, le célécoxib a entraîné des malformations (Voir "Grossesse et allaitement" et "Données de sécurité précliniques"). Dans l'espèce humaine, le risque au cours de la grossesse n'est pas connu mais ne peut être exclu - Allaitement (Voir "Grossesse et allaitement" et "Données de sécurité précliniques") - Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients de ce produit . Hypersensibilité connue aux sulfamides - Antécédents d'asthme, de rhinite aiguë, de polypes nasaux, d'œdème de Quincke, d'urticaire ou autres réactions de type allergique déclenchés par la prise d'acide acétylsalicylique ou d'anti-inflammatoires non-stéroïdiens (AINS) - Ulcère peptique évolutif ou hémorragie gastro-intestinale - Entérocolopathies inflammatoires - Insuffisance cardiaque congestive sévère - Insuffisance hépatique sévère (albumine sérique < 25 g/L, ou score de Child-Pugh >= 10) - Patients ayant une clairance de la créatinine estimée < 30 mL/min. Mise en garde et précautions d'emploi / - chez les patients ayant des antécédents de pathologie gastro-intestinale, tels que ulcères et atteintes inflammatoires ainsi que chez les patients à risque particulier - chez les patients présentant: des antécédents d'insuffisance cardiaque, de dysfonction ventriculaire gauche ou d'hypertension artérielle et chez les patients avec des oedèmes préexistants de toute origine, chez les patients traités par des diurétiques, ou présentant un risque d'hypovolémie - en cas d'altération de la fonction rénale ou hépatique, plus probable chez les sujets âgés - lors d'association avec la warfarine - en attendant que des données d'interaction avec les contraceptifs, conseiller une méthode contraceptive alternative - le célécoxib peut masquer une fièvre. Interactions médicamenteuses - warfarine ou des produits de la même famille ; - diurétiques, anti-hypertenseurs, inhibiteurs de l'enzyme de conversion ; - ciclosporine, tacrolimus ; - antidépresseurs (tricycliques et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), neuroleptiques, antiarythmiques ; - diazépam ; - fluconazole ; - rifampicine, carbamazépine, barbituriques ; - une surveillance est nécessaire lors d'association avec le méthotréxate, le lithium. Grossesse et allaitement / Le célécoxib est contre-indiqué lors de la grossesse et chez les femmes pouvant devenir enceintes. Les patientes sous célécoxib ne devront pas allaiter. Effets indésirables Les plus fréquents (>= 1%) : - oedème périphérique / rétention liquidienne - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulence - étourdissements - insomnie - pharyngite, rhinite, sinusite, infections des voies respiratoires supérieures - éruption cutanée. Peu fréquents (1% - 0,1%) : - anémie - hypertension, palpitations - constipation, éructation, gastrite, stomatite, vomissements - anomalie des fonctions hépatiques, élévation des ALAT et ASAT - anomalie de la fonction rénale (augmentation de la créatinine, de l'urée sanguine, hyperkaliémie) - vision floue, hypertonie, paresthésie - anxiété, dépression - toux, dyspnée - urticaire - crampes des membres inférieurs, acouphènes, fatigue, infections de l'appareil urinaire. Rares (< 0,1%) : - leucopénie, thrombocytopénie - ulcérations duodénale, gastrique et oesophagienne, dysphagie, perforation intestinale, oesophagite, méléna - ataxie . alopécie, photosensibilité - altération du goût. Surdosage / Propriétés Pharmacodynamiques Le célécoxib est un inhibiteur sélectif de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) Pharmacocinétique / Présentation et conditions de délivrance Liste I - AMM n° 354371-2 (2000) boîte de 30 gélules - Prix 230,90 F /35,20 € Remb. Séc. Soc. : 65% AMM n° 562 806-8 (2000) boîte de 100 gélules - Réservé à l'hôpital Titulaire de l'AMM PHARMACIA S.A.S. - 1, rue Antoine Lavoisier - 78280 Guyancourt. Actualisation: Janvier 2001. (*) Pour une information complète : consulter la fiche signalétique ou le dictionnaire des spécialités VIDAL